CYP450酶诱导抑制检测

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信息概要

CYP450酶诱导抑制检测是一项用于评估药物或化合物对细胞色素P450酶家族活性的影响的分析服务。CYP450酶是肝脏中关键的药物代谢酶，负责许多药物的氧化代谢。该检测通过测量酶活性的诱导或抑制程度，帮助预测药物相互作用、评估候选化合物的安全性和有效性，从而在药物研发和临床用药中起到重要作用。检测信息概括为对CYP450酶的诱导或抑制潜力进行体外或体内定量分析，确保药物开发的合规性和患者用药的安全性。

检测项目

CYP1A2诱导活性，CYP2B6抑制潜力，CYP2C9代谢速率，CYP2C19酶活性变化，CYP2D6抑制程度，CYP2E1诱导效应，CYP3A4底物转化，酶动力学参数Km值测定，酶动力学参数Vmax值测定，IC50值计算，EC50值评估，时间依赖性抑制，可逆性抑制测试，不可逆性抑制分析，酶蛋白表达水平，mRNA表达变化，细胞毒性评估，代谢产物鉴定，酶选择性分析，种属差异比较

检测范围

CYP1A2酶，CYP2A6酶，CYP2B6酶，CYP2C8酶，CYP2C9酶，CYP2C19酶，CYP2D6酶，CYP2E1酶，CYP3A4酶，CYP3A5酶，CYP3A7酶，CYP4A11酶，CYP4F2酶，CYP17A1酶，CYP19A1酶，CYP21A2酶，CYP26A1酶，CYP27A1酶，CYP51A1酶，CYP11B2酶

检测方法

高效液相色谱法：用于分离和定量代谢产物。

质谱分析法：结合色谱技术，高灵敏度检测酶活性。

荧光检测法：利用荧光底物实时监测酶反应。

发光检测法：通过化学发光信号评估酶诱导或抑制。

酶联免疫吸附测定：测量酶蛋白表达水平。

实时荧光定量PCR：分析mRNA表达变化以评估诱导效应。

细胞培养模型法：使用肝细胞进行体外诱导抑制测试。

微粒体孵育法：从肝脏组织提取微粒体进行酶活性分析。

重组酶系统法：利用表达特定CYP450酶的重组细胞进行测试。

动力学参数测定法：通过底物浓度变化计算Km和Vmax值。

IC50测定法：评估化合物抑制酶活性50%的浓度。

EC50测定法：评估化合物诱导酶活性50%的浓度。

时间进程实验法：监测酶活性随时间的变化。

选择性抑制试验法：使用特异性抑制剂验证酶选择性。

种属比较法：在不同物种模型中测试酶反应差异。

检测仪器

高效液相色谱仪，质谱仪，荧光显微镜，发光检测仪，酶标仪，实时PCR仪，细胞培养箱，离心机，微粒体制备系统，重组表达系统，紫外可见分光光度计，液相色谱-质谱联用仪，气相色谱仪，细胞计数器，蛋白印迹系统

CYP450酶诱导抑制检测主要用于哪些药物开发阶段？该检测通常在药物发现和临床前研究阶段进行，用于评估候选化合物的药物相互作用风险，确保安全性。

CYP450酶诱导抑制检测如何帮助预测临床用药问题？通过体外测试酶活性变化，可以预测药物在人体内可能导致的代谢相互作用，从而优化剂量和避免不良反应。

CYP450酶诱导抑制检测的常见样本类型有哪些？常见样本包括肝细胞、肝微粒体、重组酶系统和血浆样本，用于模拟体内代谢环境。

注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试望见谅。