抑制常数均相测试

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信息概要

抑制常数均相测试是评估酶促反应中抑制剂对酶活性影响的关键分析项目，主要用于测定抑制剂的抑制常数（Ki值），以量化其抑制效能。该测试在药物研发、毒理学研究和生物化学领域具有极高重要性，能够帮助筛选有效抑制剂、优化药物剂量及评估化合物安全性。通过均相反应体系，测试可高效提供抑制剂与酶相互作用的热力学和动力学参数，为新药开发和机理研究提供数据支持。

检测项目

抑制常数（Ki值）测定, 酶活性抑制率, 抑制剂IC50值, 米氏常数（Km）变化, 最大反应速率（Vmax）分析, 底物浓度优化, 抑制剂浓度梯度测试, 反应时间曲线, 温度依赖性, pH依赖性, 可逆性抑制类型判断, 竞争性抑制评估, 非竞争性抑制评估, 反竞争性抑制评估, 抑制剂结合常数, 解离常数, 酶-抑制剂复合物稳定性, 抑制动力学参数, 线性回归分析, 数据拟合优度

检测范围

小分子抑制剂, 多肽类抑制剂, 天然产物提取物, 合成化合物文库, 抗体药物, 核酸类似物, 金属离子抑制剂, 酶底物类似物, 变构抑制剂, 共价抑制剂, 可逆抑制剂, 不可逆抑制剂, 竞争性抑制剂, 非竞争性抑制剂, 反竞争性抑制剂, 混合型抑制剂, 细胞提取物, 血浆样本, 组织匀浆, 重组酶制剂

检测方法

分光光度法：通过吸光度变化监测酶促反应速率。

荧光分析法：利用荧光标记检测抑制剂对酶活性的影响。

等温滴定量热法：测量抑制剂结合过程中的热变化。

表面等离子共振技术：实时分析抑制剂与酶的相互作用动力学。

高效液相色谱法：分离并定量反应产物以计算抑制常数。

酶联免疫吸附试验：适用于基于抗体的抑制检测。

核磁共振波谱法：研究抑制剂与酶的结构结合信息。

质谱分析法：鉴定抑制剂-酶复合物的分子量变化。

圆二色谱法：分析抑制剂诱导的酶构象变化。

微量热泳动技术：通过热泳动测量结合常数。

停流光谱法：快速监测酶抑制的初始反应速率。

放射性标记法：使用放射性底物评估抑制效果。

生物传感器法：基于生物传感器实时检测抑制反应。

细胞活性测定法：在细胞水平评估抑制剂的效能。

计算模拟法：通过分子对接预测抑制常数。

检测仪器

紫外-可见分光光度计, 荧光光谱仪, 等温滴定量热仪, 表面等离子共振仪, 高效液相色谱仪, 酶标仪, 核磁共振仪, 质谱仪, 圆二色谱仪, 微量热泳动仪, 停流装置, 液体闪烁计数器, 生物传感器系统, 细胞培养箱, 计算机模拟软件

问：抑制常数均相测试在药物研发中有什么具体应用？答：它用于高通量筛选先导化合物，评估抑制剂的有效性和选择性，以加速新药开发进程。问：如何选择适合的检测方法进行抑制常数测定？答：需根据抑制剂性质、酶类型和检测灵敏度需求，常用分光光度法或荧光法进行初步筛选，复杂案例可用SPR或ITC。问：抑制常数测试中常见的误差来源有哪些？答：包括酶活性不稳定、底物浓度不准确、温度或pH控制不当，以及数据拟合模型选择错误等。

注意：因业务调整，暂不接受个人委托测试望见谅。